Обзор блокаторов медленных кальциевых каналов (бмкк) 3го поколения

Блокаторы медленных кальциевых каналов – препараты, используемые в комплексном лечении и профилактике различных кардиологических заболеваний.

При регулярном применении больные отмечают значительное улучшение состояния, снижение интенсивности симптоматических проявлений.

Что такое блокаторы, и для чего их необходимо принимать, следует знать всем кардиологическим больным.

Общие сведения о блокаторах кальциевых каналов

Блокаторы кальциевых каналов (БМКК), или кальциевые антагонисты – это белковые вещества, которые замедляют вхождение ионизированного кальция по кальциевым каналам внутри клеточных структур.

Кальцинированные ионы представляются положительно заряженными клетками, которые имеют ключевое значение почти во всех биохимических процессах.

После проникновения в клетки антагонисты кальция стимулируют активность всех биоэнергетических и обменных процессов, реализацию физиологических функций клеточных структур.

При адекватном применении заряженные частицы активно участвуют в проведении электроимпульса, обеспечивая адекватную сократимость мышечных структур сердечных отделов.

При превышении дозировки увеличивается интенсивность клеточного метаболизма, что способствует повышению потребности соединительной ткани в кислороде.

Обратный механизм провоцирует истончение сосудистых стенок, снижает мышечный тонус и фракцию сердечного выброса миокарда.

Зачем нужны блокаторы кальциевых каналов

Антагонисты кальция входят в классическую схему терапии сердечно-сосудистых заболеваний, применяются для улучшения кровотока, эластичности волокон отделов миокарда и желудочков, купирования гипертензии.

Механизм действия заключается в следующем: БМКК тормозят высвобождение клеток гладких мышц, восстанавливают баланс кардиомиоцитов. Таким образом, отмечается их благотворное влияние на организм

Длительное применение характеризуется расслаблением сосудистых стенок, а также нормированием уровня АД. Показаниями к прямому назначению средств из группы блокаторов медленных кальциевых каналов считаются:

• функциональная недостаточность сердечных структур;
• кардиомиопатия;
• ишемическое изменение тканей сердца;
• перенесенный инфаркт;
• осложнения эндокардитов, миокардитов;
• аритмия (нестабильная тахикардия, брадикардия).

Лекарственные препараты назначаются при боли, болезни сердца (тахикардия, гипертензия и инфаркт требуют комплексной терапии). При выборе антагонистов кальция обязательно учитывают поколение препаратов. По времени изготовления выделяют:

1. Первое поколение. Медикаменты отличаются высокой биодоступностью, скорым выведением из организма, а также недостаточной фармакологической выборкой воздействия.
2. Второе поколение. Препараты отличаются максимально длительным эффектом, хорошим усвоением в организме.
3. БМКК 3(третьего) поколения. Полностью проникают сквозь оболочку клеток, накапливаются внутри, затем постепенно выводятся из организма.

Блокаторы медленных кальциевых каналов 3 поколения (третьему поколению соответствуют все производные «Нифедипина») – в приоритете при планировании лечебного процесса. Для достижения максимального эффекта достаточно всего одной дозы.

Терапевтическая эффективность блокаторов кальциевых каналов обусловлена разгрузкой сердечных клапанов, снижением гипоксического синдрома при серьезных патологиях внутренних органов или систем,а также ускорением коронарного кровотока.

Кальциевые антагонисты широко используются в госпитальной кардиологии, ангиологии.

Состав БКК

Действующее вещество видоизменяется в зависимости от принадлежности медикамента к химической группе. От фармакологической формы зависят и вспомогательные компоненты, которые определяют видовую структуру лекарственного средства.

Помимо медикаментов, содержащих только блокаторы кальциевых каналов, есть препараты БКК с комбинированным терапевтическим действием (куда входят несколько активных компонентов).

Сегодня известно пять чистых основных компонентов, которые применяются в изготовлении препаратов-блокаторов:

• «Пергексилина»;
• «Бепридила»;
• «Мибефрадила»;
• «Лидофлазина».

Блокаторы кальциевых каналов изготавливаются в таблетках, растворах. Последние вводят внутривенно (редко − внутримышечно). Последний вариант требует медленного капельного введения, поэтому применяется в стационарных условиях.

Классификация

Классификация блокаторов кальциевых каналов различает несколько ключевых критериев. По молекулярному строению различают следующие группы:

• дифенилпиперазины (улучшают уровень мозгового кровообращения);
• дигидропиридины (в малой степени или вообще не оказывают влияние на фракцию выброса миокарда);
• бензодиазепины (усиливают приток крови, восстанавливают функцию миокарда, сердечный ритм);
• дифенилалкиламины (снижают активность сердечных сокращений).

Дигидропиридины – это часто назначаемые медикаменты по причине регулярного совершенствования и преобразования молекулярной формулы.

Недигидропиридиновые антагонисты кальция быстро выводятся с мочой, требуют многократного суточного применения.

Учитывая многообразие химических групп, существует критерий различия по терапевтическому воздействию. Сюда относят:

• расширение периферических артериол;
• улучшение коронарного кровообращения и кровотока;
• снижение нагрузки на миокард;
• прямое торможение проводимости ионов кальция.

Классификация помогает упростить назначение лекарственных препаратов в зависимости от характера клинической картины. Самостоятельно разобраться в особенностях назначения того или иного препарата практически невозможно.

Назначение БКК определяется данными клинических исследований, возрастом и историей болезни пациента.

Препараты, относящиеся к БКК

Разнообразие химических групп предполагает вариативность лекарственных средств в фармацевтической промышленности. Все аптечные препараты важно классифицировать по групповой принадлежности.

Дигидропиридины – так называется популярная в терапевтической практике медикаментозная группа. Препараты назначаются для снижения артериального давления. Известными препаратами являются:

1. Группа «Нифедипина». Прямое влияние − расширение сосудов при частых кризах гипертонической болезни, стенокардии любого генеза. «Нифедипин» «Дилтиазем» крайне редко провоцируют функциональную недостаточность сердца за счет уменьшения нагрузки на клапаны предсердий, миокарда.
2. «Никардипин» − медикамент купирует проявления стенокардии, скачки артериального давления.
3. «Фелодипин», «Амлодипин». Прямо не влияют на функциональную способность миокарда, имеют пролонгированное действие до 50 часов. Их назначают для комплексной терапии кардиомиопатии, вазоспастической стенокардии.
4. «Исрадипин», «Лерканидипин» − используются только при приступах артериальной гипертензии, так как прямо влияют на сосудистый просвет.
5. «Нимодипин». Отличается выборочным воздействием на сосудистые структуры мозга. Назначается для предупреждения вторичных спазмов. Не применяется при неврологическом поражении головного мозга.

Тяжелый симптомокомплекс в результате длительного применения возникает редко. Распространенными являются отеки нижних конечностей, трудно купируемые даже петлевыми мочегонными препаратами, а также головные боли, усиление приливов во время климакса.

Препараты-блокаторы фенилалкиламины применяются для прямого воздействия на миокард и проводящую систему сердечных структур в целом. Назначаются для лечения аритмий и стенокардий. Популярными считаются препараты на основе «Верапамила».

Лечение «Верапамилом» бесперспективно при острой сердечной недостаточности. Все средства отпускаются в чети аптек в виде растворов для внутривенного или внутримышечного введения, таблеток. Важно обязательное наблюдение у специалистов. При неправильном применении вероятны риски усиления сердечной недостаточности, нарушения сердечного ритма.

Бензодиазепины, входящие в группу «Дилтиазема», по важности находящиеся где-то между дигидропиридинами и препаратами фенилалкиламиновой группы, обладают противоречивым терапевтическим действием. С одной стороны, препараты расширяют сосуды и снижают уровень артериального давления, с другой − способны ухудшать сокращения сердечной мышцы. Основными являются препараты на основе «Дилтиазема».

Назначение «Дилтиазема» и его производных используется для улучшения состояния нервной системы, против судорог. Эти препараты эффективны в комплексной терапии наряду с другими лекарствами после перенесенных инсультов, инфарктов, при ишемической болезни.

Производные «Дифенилпиперазина» на основе «Циннаризина» оказывают расширяющее воздействие на мелкие и крупные сосуды головного мозга. Цель назначения − восстановление мозгового кровообращения, уменьшение приступов головных болей при мигрениях, расстройствах вестибулярной функции. Популярными из I поколения являются средства на основе «Циннаризина», II поколения – на основе «Флунаризина».

Главные терапевтические эффекты антагонистов кальция

Основные свойства антагонистов кальция обеспечивают хорошее функционирование сосудисто-сердечных структур, головного мозга. Наблюдается заметное снижение артериального давления. Повсеместное распространение в клинической практике обусловлено следующими терапевтическими эффектами:

• расслаблением гладкомышечной сосудистой мускулатуры;
• уменьшением давления крови на сердечные клапаны, желудочки, миокард;
• восстановлением и нормализацией церебрального, периферийного или главного кровотока;
• нормализацией кровообращения в малом круге;
• антигипертензивным, сосудорасширяющим действием.

Одновременно замедляется автоматизм клеточных структур синусового узла, снижается риск появления эктопических очагов в тканях сердца, снижение скорости подачи импульсов по атривентикулярному узлу.

Их применение наряду с прочими антигипертензивными препаратами усиливает действие БМКК, улучшает проводимость сосудов, сократимость миокарда. Классическая схема применения выглядит так: блокаторы+ингибиторы АПФ+диуретические препараты и вспомогательные лекарственные средства. Подобная схема применима при хронической сердечной недостаточности, кардиомиопатии, стенозе сосудов и артерий.

Сопутствующие терапевтические эффекты

Терапевтическое влияние от применения кальциевых антагонистов не ограничивается антигипертензивным и противоаритмическим действием. Одновременно препараты БМКК оказывают следующее воздействие:

• кардиопротекторное − профилактика некротических изменений тканей миокарда;
• диуретическое − выраженное снижение АД за счет удаления избыточной жидкости, профилактика дилатации левого желудочка;
• нефропротекторное − снижение или устранение спазмов почечных сосудов, улучшение почечного кровотока (особенно на фоне функциональной недостаточности почечных структур);
• антиагрегантное − предупреждение склеивания тромбоцитов, тромбоцитопении, тромбообразования.

Кальциевые блокаторы предупреждают избыточное скопление кальция в сосудах, митохондриях, включая развитие атеросклероза. Нефропротекторный эффект особенно важен при нефропатиях, обусловленных сахарным диабетом.

Препараты из группы БМКК особенно не отражаются на метаболизме, гормональном фоне и эндокринной функции. Нет данных о влиянии на электролитный баланс в плазме крови, углеводный и липидный обмены, не влияют и на тонус бронхиального древа.

Действие БКК не связано с половыми расстройствами, психофизическим развитием, умственной деятельностью.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Средства группы блокаторов медленных кальциевых каналов часто назначаются совместно с прочими медикаментами для улучшения терапевтического эффекта, включая БКК.

Для составления схемы комбинированного лечения важно понимать следующие аспекты:

1. Диуретики (тиазидные, петлевые), бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, антидепрессанты, нитраты − усиление гипотензивного эффекта.
2. Нестероидные противовоспалительные средства, анестетики, непрямые антикоагулянты −повышение концентрации БКК в плазменном составе крови, риск передозировки.
3. Препараты на основе «Карбамазепина» − усиление токсического влияния БКК.
4. Сердечные гликозиды, препараты на основе «Хинидина», «Прокаинамида» − риск критического снижения фракции сердечного выброса, частоты сердечных сокращений.

Наилучшим считается сочетание бета-адреноблокаторов с производными «Дигидропиридина» для усиления антигипертензивного воздействия. Одновременное употребление со спиртными напитками усиливает гипотензивный эффект, вплоть до наступления комы и гибели пациента. Свежевыжатый грейпфрутовый сок усиливает биодоступность препарата.

Не отмечалась симптоматическая взаимосвязь между применением гормонов щитовидной железы, витаминов, ферментов, хондропротекторов.

При получении негативных реакций при одновременном применении необходимо обратиться к лечащему врачу для выяснения причин нетипичных симптомов.

Побочные эффекты

Применение препаратов из группы блокаторов медленных кальциевых каналов при правильном применении и сочетании с прочими лекарствами редко приводит к побочным эффектам, однако многое зависит от индивидуальных особенностей организма, истории болезни. Препараты БМКК могут иногда привести к таким явлениям:

• повышению внутричерепного давления, височным болям;
• отеку дистальных отделов конечностей;
• угнетению сократительной функции сердечной мышцы;
• нестабильности сердечного ритма;
• аллергическим реакциям (сыпи по типу крапивницы);
• диспепсическим расстройствам.

Для снижения рисков побочных эффектов необходимо постепенное уменьшение дозировки препаратов после прекращения лечения (если речь не идет о пожизненной терапии).

При резкой отмене возможны нарушение сердечного ритма, спазм сосудов, тяжелое поражение сердечных структур. Обычно появление нежелательных последствий – результат неадекватной терапии, превышения суточной дозировки.

Противопоказания

Назначение средств из группы блокаторов кальциевых каналов ( равно как и другие  препараты) должно быть обосновано множеством клинических критериев. Относительными ограничениями к приему медикаментов являются:

• индивидуальная непереносимость компонентов;
• острые аллергические реакции;
• нестабильные проявления стенокардии;
• осложненный инфаркт, инсульт;
• шоковые состояния;
• острая фаза функциональной недостаточности сердца;
• терминальные стадии органной недостаточности;
• гестационный период и грудное вскармливание.

Инструкция по применению многих кальциевых блокаторов исключает их применение в детском возрасте, однако БМКК широко назначаются в детской кардиологической практике пациентам с отягощенным клиническим анамнезом.

Выводы

Блокаторы кальциевых каналов и препараты из этой группы показаны при многих клинических ситуациях, что отвечает интересам пациентов в лечении кардиологических заболеваний.

Правильное лечение заметно сказывается на качестве жизни, предотвращает риски  жизнеугрожающих состояний.

Каждый пациент с кардиологическими патологиями должен знать, что такое эти блокаторы кальциевых каналов, почему сердечная недостаточность напрямую зависит от взаимодействия белковых фракций с клеточными каналами.